在大力提倡“绿色化学”。日益强调环境保护和农业可持续发展的今天，对除草剂的研究除了要考虑如何更有效地杀灭杂草外，已开始以适应环境、安全无公害为出发点。目前，除草剂的开发特点是：选择性强，作用机理独特，主要针对杂草和作物代谢机理之间差异开发的各种酶的抑制剂、光合作用的抑制剂及细胞分裂抑制剂等;安全高效，如单一的旋光活性体产品用量极少，每公顷只需几克，对环境和人类的影响极小;天然除草剂的研究进一步加强;抗除草剂和耐除草剂的转基因作物已广泛使用。在今天的除草剂市场上，化学除草剂、天然除草剂，生物除草剂以及转基因作物并存，相辅相成;品种也越来越多。
尽管受到了环境保护条例及严格登记注册标准的限制，但除草剂新品种还是不断出现，主要有二苯醚类、芳氧棱酸类、酞胺类、腺类、环己二酮类、咪哇淋酮类、磺酞腺类、哺院醚类、稠杂环类等，其中尤以杂环类和含氟化合物的发展最为迅速。近十年所报道的新型除草剂中，杂环化合物占86%，含氟的化合物占50%，含氟除草剂约占含氟农药的52%。
在各种新型除草剂中，二苯醚类和芳氧羧酸类化台物大多是单一旋光活性体，生物活性更强，对环境更安全;咪哇咐酮类和磺酰脲类化合物不仅活性强，且残效期短，对后茬作物安全;酞亚胺类、环状亚胺类、吡哗类、三唑啉酮类及脲嘧啶类除草剂多为含氟化合物，均为需光性除草剂，特点是与环境相容、高效、对后茬作物无影响;最近报道的IRL1803属三唑磷酸酯类化台物，是咪唑甘油磷酸酯脱水酶抑制剂，主要控制某些氨基酸的合成;四唑淋酮类及稠杂环类化合物虽有许多专利报道，但目前尚无新品种问世。
总体来说，当今新型除草剂研究开发的趋势主要在以下几方面：继续研究开发生物合理性的、低剂量的酶抑制剂;大力研究开发天然除草剂和以天然产物为先导化合物的、作用机理独特的除草剂;生物除草剂和基因工程作物的研究开发将更加广泛;进一步研究开发植物生长调节剂、除草剂解毒剂等;加强制剂及使用技术的研究，使之使用更方便、更安全，且尽可能地延缓或避免抗性的发生;针对抗性杂草及使用转基因作物所产生的“超级杂草”，开发新的、作用机理独特的除草剂。
